前言
沛麗婷 Belviq® ,是一款新型的減重藥物,它的機轉跟其他藥物有什麼差別呢?目前主流的減重藥物,主要藉由三種面向來控制體重,分別是:
1. 中樞神經系統。
2. 腸胃道。
3. 提高新陳代謝或產熱效應。
在中樞神經系統部分,下視丘調控食慾,主要是藉由抑制食慾的 Neuron POMC 與促進食慾的 Neuron AgRP。這當中,血清素 (Serotonin) 扮演了重要角色,它能夠作用在 POMC 上的 5-HT2C receptor,產生飽足感。
新型減重藥物沛麗婷(Belviq®, 學名 Lorcaserin)
新型減重藥物沛麗婷 (Belviq®, 學名 Lorcaserin),能夠高選擇性的活化下視丘的 5-HT2C receptor ; 簡單來說,它的作用就類似血清素的作用,藉由降低食慾、增加飽足感,進一步達到減重的效果!
根據國外7000多人的大型雙盲研究 (BLOOM+BLOSSOM研究),使用 Lorcaserin 達一年的受試者,近7成可以減重5%體重,4成左右減掉高達10%體重。服藥效果顯著的病人,甚至在前12週體重就可以降低10~12%。
而 BLOOM-DM 研究也發現,針對肥胖合併糖尿病的受試者,Lorcaserin 還能夠改善糖化血色素跟空腹血糖。
台灣研究
台大醫院、中國醫藥大學附設醫院、成大醫院等,皆有收集病人進行 Lorcaserin 的臨床研究 ; 結果發現,使用 Lorcaserin 達一年,近6成可減重5%體重,約2成多減掉達10%體重。
此外,使用 Lorcaserin 早晚各一顆,持續半年,平均可降低7%體重、降低6%體脂率(內臟脂肪降低比例,尚未有明確研究)、腰圍減少6公分。
不過,若對照台灣跟國外數據,會發現減重效果似乎國外的成績比較好,據推測有可能是台灣受試者人數較少。
心血管安全性
過去,紅極一時的減肥名藥諾美婷(Reductil®,學名 Sibutramine),因為造成心血管風險提高而下市!那麼,Lorcaserin 對於心血管會不會有不良影響呢?
Lorcaserin 目前跟國際知名心臟風險研究組織 TIMI (Thrombolysis in Myocardial Infarction Study Group) 合作,進行大規模臨床試驗(收錄了約1萬2千名病患),專案名稱為 CAMELLIA-TIMI 61,預計2018年會發表安全性評估數據。安全性評估主要有以下兩點:1. 心血管事件的發生率。 2. 是否降低未來得到糖尿病的機率。
假設我們把 Lorcaserin,跟 GLP-1 agonist 和 SGLT2 inhibitor 一起使用,可能會發生什麼事呢?
1. Lorcaserin + GLP-1 agonist:兩種藥物都會抑制食慾,降血糖跟減重效果值得期待 ; 但副作用(食慾不振、噁心嘔吐、腸胃不適)可能會很強!
2. Lorcaserin + SGLT2 inhibitor:兩種藥物的機轉雖然不同,但Lorcaserin 降低食慾,可能會導致碳水化合物攝取減少 ; 此時,若合併使用 SGLT2 inhibitor,可能會提高發生正常血糖值糖尿病酮酸中毒症(euglycemic diabetic ketoacidosis) 的風險!
3. Lorcaserin + GLP-1 agonist + SGLT2 inhibitor:同時使用三種藥物,降血糖及減重效果,目前尚未有相關研究發表。而且這種用法,除了腸胃道副作用強,正常血糖值糖尿病酮酸中毒症的風險應該會更高!此外,這三種都是高單價藥物,藥費支出會相當沈重。
目前初步推估,Lorcaserin 似乎還不適合跟 GLP-1 agonist 或 SGLT2 inhibitor 併用,或許在未來,會有更進一步的研究發表!
總結
Belviq® (Lorcaserin, 沛麗婷),藉由抑制食慾達到減重效果,需搭配飲食跟運動控制。針對台灣肥胖族群,使用 Lorcaserin 早晚各一顆,服藥半年,平均可降低7%體重、降低6%體脂率、腰圍減少6公分。持續使用長達一年,近6成可減掉5%體重,約2成多減掉10%體重。目前,針對肥胖合併糖尿病的病人,Lorcaserin 併用其他新型降血糖藥物,仍須個人化審慎評估。